Linhas de Pesquisa
Desenho molecular, planejamento estrutural, síntese e bioavaliação de novos candidatos a fármacos:
Os interesses de pesquisa do Laboratório de Avaliação e Síntese de Substâncias Bioativas (LASSBio®)
se situam na Química Medicinal, tendo como linha de pesquisa multidisciplinar a identificação racional
de novos candidatos a fármacos para o tratamento de diversas condições fisiopatológicas, com destaque
para as doenças inflamatórias crônicas como artrite reumatoide (AR), asma, doença obstrutiva pulmonar
(DOPC)
e silicose. Alguns projetos em estudo no LASSBio® tratam da identificação de novos compostos
protótipos
para o tratamento da leishmaniose e doença de Chagas, doenças negligenciadas que se
encontram entre
aquelas enfermidades alvo de estudos em nosso laboratório. A participação da resposta
inflamatória na
etiologia de doenças crônicas degenerativas não transmissíveis, tais como diabetes,
câncer, Alzheimer e
esquizofrenia, motivou o LASSBio® a estudar projetos nestas áreas adotando
estratégias de desenho
molecular baseado na estrutura do receptor (SBDD) ou na do ligante (LBDD),
além do emprego da
combinação racional de fragmentos moleculares, inclusive o uso de bióforos
naturais. As novas substâncias
uma vez sintetizadas e estruturalmente caracterizadas, quando em
estado de pureza adequada, são
submetidas a bioensaios, além de terem suas propriedades físico
químicas investigadas quanto a
solubilidade e estabilidade química
in vitro e
in vivo além de investigarmos,
em alguns casos, o
metabolismo plasmático e microssomal hepático
in vitro, com a consequente
caracterização dos
metabólitos formados, e sua previsão
in silico. O LASSBio® possui quimioteca com
mais de 1800 compostos
originais, pertencentes a distintas classes químicas,
e.g.
N-acilidrazonas,
sulfonilidrazonas, semicarbazonas,
ftalimidas, fenil-pirazóis funcionalizados e outros diversos padrões
estruturais, que definem ampla
quimiodiversidade com novos protótipos protegidos com atividades
hipoglicemiantes, anti-artrite,
antineoplásico, antipsicótico, analgésico, antiasmático, entre outros.